Антипиретици при висока температура при възрастни

Високата температура може постоянно да повали човек от коловоза. И за да се справи с нея без качествени лекарства, е възможно само в редки случаи. Какви антипиретични средства трябва да се използват при висока температура при възрастни, е описано допълнително.

Кога е необходимо да се вземат лекарства от висока температура?

Не във всеки случай, когато колоната на термометъра се подава нагоре, е необходимо да се вземат препаратите от температурата.

Лекарите дават следните съвети по тази тема:

  • Ако пациентът не забележи никакви допълнителни неприятни симптоми и температурата не надхвърля знака от 38,5 градуса, тогава не е необходимо да се бори с такива промени. Това е нормална реакция на тялото към микробите, които са влезли в него. Повишаването на температурата предполага, че той започва да се бори със самите патогени на инфекцията. Ако температурата е изкуствено понижена, това няма да остави шансовете на тялото да се справи сама с нея. В резултат на това състоянието на пациента ще се влоши.
  • Температурата от 38 градуса и повече трябва да бъде съборена, ако е съпроводена с различни опасни симптоми - гадене, гърчове, силно главоболие.
  • Необходимо е незабавно да се бори, дори при ниска температура, на тези пациенти, които имат сърдечни проблеми, щитовидна жлеза или сериозни кръвни заболявания.

Ако термометърът показва фигура над 38,5 градуса, в този случай е необходимо да се вземат мерки. Тази температура може да бъде опасна за здравето и човешкото състояние.

Видове антипиретици за възрастни

Напоследък лекарите все повече назначават пациентите си за борба с висока треска NVS (нестероидни противовъзпалителни средства). Много от тях са известни. Такива средства след появата им бързо заменят популярните ранни опиоидни аналгетици. Това е така, защото последните имат отрицателен ефект върху дихателната функция. НСПВС имат значително по-малко противопоказания и причиняват по-малко странични ефекти.

Подготовка от първото поколение

Списъкът на такива лекарства включва, например, аспирин, парацетамол, цитрамон. Основното им предимство е бързото отстраняване на възпалението. Но тяхното приемане може да предизвика и различни негативни реакции на организма. На първо място, това е проблем с работата на храносмилателния тракт. Често дори тялото на възрастен реагира на няколко повторни треска, антипиретични, диария. Също така сред негативните реакции има нарушение на бъбреците, черния дроб и бронхоспазма.

Средства от второ поколение

Такива лекарства са по-безопасни за човешкото здраве. Почти всички от тях се правят въз основа на нимезулид, коксиб и мелоксикам.

Това означава, че производителите са успели да лишат почти всички минуси от антипиретичните предшественици. В резултат на това тяхното приемане може да причини проблеми само в работата на сърдечно-съдовата система.

Комбинирани препарати

Подобни средства за защита са станали особено популярни сред пациентите през последното десетилетие. Всеки от тях включва не само антипиретични компоненти, но и такива, чието действие е насочено към борба с други симптоми на заболяването. Например, комбинираното лекарство може едновременно да облекчи общите прояви на грип и да понижи температурата.

Но опитните лекари обикновено препоръчват да се изберат еднокомпонентни антипиретични средства дори за възрастни пациенти. В края на краищата, когато приемате комбиниран организъм, той веднага получава много фармакологични вещества, които трябва да разцепи, асимилира и т.н. Сред тях има, включително ароматизиращи добавки, консерванти, оцветители, аромати.

Други видове такива средства включват едновременно два активни антипиретични агенти от различни групи. Например, ибупрофен и парацетамол. Те се използват за тези случаи, когато някой означава, че не се справя с висока температура.

Евтините антипиретици

Голям избор от съвременни антипиретични лекарства ви позволява да намерите между тях варианти на различни ценови категории. Има и бюджетни наркотици в този списък.

Аспирин в обичайните и ефервесцентни таблетки.

Основните предимства на лекарството са бърз антипиретичен и аналгетичен ефект. Но тя не е ефективна при лечението на грип и дори опасна при такава болест. На възрастни се предписват максимум 150 mg лекарства на ден.

Наркотикът има много противопоказания. Забранено е за бременни жени и кърмачки с ерозия, стомашни или червени язви, хемофилия и др. Средната цена на лекарството е 90-120 рубли.

Аналгин.

Основното активно вещество на лекарството е метамизол натрий. Той се бори с топлина, възпаление и болка. Предписан е за инфекциозно възпаление и повишена температура.

Забранено е да се приема лекарство за кръвни заболявания, нарушения на чернодробната и бъбречната функция, глюкозен дефицит. Средната цена е 40-90 рубли.

Индометацин в свещи и таблетки.

Основната активна съставка на лекарството е индолилоцетна киселина. Това лекарство намалява температурата, анестезира и като цяло улеснява състоянието на пациента. Особено важно е да се използва за възпаление и инфекции на органите на УНГ.

Свещите са най-сигурната форма на лекарството. Цената му започва от 90 рубли.

Парацетамол.

Това е евтино лекарство, което елиминира топлината (особено бързо намалява топлината) и болката. Но с възпалителния процес той се бори не толкова ефективно.

Като част от лекарството няма вредна "химия" (например бои). На възрастни се разрешава да приемат в количество от 500 mg наведнъж. За един ден можете да пиете не повече от 4 грама лекарства. В противен случай са възможни неприятни странични ефекти от нервната система и стомашно-чревния тракт. От противопоказанията се отнасят заболявания на черния дроб и бъбреците, както и хроничния алкохолизъм. Цената на съоръжението започва от 19 рубли.

Топ 5 лекарства за ефективност

Тази оценка ще помогне на пациентите да изберат най-добрите антипиретици. Но преди всичко, по този въпрос човек трябва да се ръководи от препоръките на лекуващия лекар.

Voltaren.

Той се основава на натриев диклофенак. Такъв препарат много бързо и лесно премахва синдрома на болката, както и фебрилното състояние. Обикновено лекарството се предписва на възрастни пациенти 1 таблетка 3 пъти на ден.

Сред недостатъците на лекарството е неговата висока цена. Средно е 520 рубли.

Ibuklin.

Това лекарство, което включва незабавно ибупрофен и парацетамол. Той се понася добре от различни групи пациенти и дава отличен терапевтичен ефект.

За възрастни лекарството се предписва 1 таблетка 2-3 пъти на ден. Забранява се употребата му по време на бременност и лактация, при наличие на улцеративни процеси, както и заболявания на бъбреците и черния дроб.

Panadol.

Предлага се веднага в няколко формата. Възрастните обикновено се приемат под формата на таблетки. Има минимален списък от противопоказания. Сред тях са заболявания на кръвта и черния дроб. Алергията към активните съставки на лекарството е изключително рядко.

Коактукт (в капсули).

Това е комбинирано лекарство, което напълно се справя с настинки и грип. Той бързо елиминира топлината, ринореята и треската. Освен това има силен аналгетичен ефект.

Съставът на лекарството, в допълнение към парацетамол, включва също фенилефрин, стесняващи се съдове, които облекчават подуването и хлорфенамин с антиалергичен ефект.

Tylenol.

Друго комбинирано лекарство, базирано на парацетамол. Афектира директно до центровете на болката и терморегулацията.

Подходящо, препаратът се получава веднага като суспензия, капсули, прах ("поп") и др.

Народни средства за възрастни

Традиционната медицина ви позволява да намалите температурата без да използвате аптеки. За тази цел има много ефективни рецепти.

Много ефективно е да се използва инфузия с малини. За приготвянето му, 2 супени лъжици. лъжици от натрошени сухи филизи, плодове и малинови листа. Суровината се излива в чаша стръмна вряла вода и се затопля за 15-17 минути във водна баня.

След филтриране, лекарството се излива в термосфера. През деня се пие с малки глътки, независимо от храната.

Друго природно лекарство е отвара от липа цветя. Вземете 2 супени лъжици. лъжици сухи суровини и пълна чаша стръмна вряла вода. Сместа трябва да се влива под капака за около половин час.

След филтрирането, 1 чаена лъжичка пчелен мед се подава към течността. Пийте лекарство за ¼ чаша през целия ден, за да подобрите потенето.

За да се приготви антипиретичен лук, се използва един среден растеж. Той се почиства, измива и омесва. Най-лесният начин да го превърнете в бъркотия с миксер.

Масата се изсипва с 2 чаши с вряла вода. Контейнерът с овесена каша се опакова в килим и се влива в продължение на 10-12 часа. След това трябва да се приема всеки час за 1-2 ч.л.

От сурови картофи и оцет се правят компреси, които понижават температурата. За да направите това, 2 зеленчука се разтриват върху фин ренде и се разреждат с една супена лъжица натурален ябълков оцет.

Получената маса се наслагва върху марля и се поставя върху челото. Компресията трае около 2 часа.

Какви препарати могат да бъдат бременни и кърмещи?

Бъдещите майки и жени по време на кърменето са забранени да използват почти всички медикаментозни антипиретици. Позволява се да се пие само парацетамол. Той може да се използва по всяко време на бременността, без да навреди на майката и плода.

При хранене парацетамолът прониква в кърмата, което много плаши майката. Всъщност, наркотикът не оказва отрицателно въздействие върху бебето в този процес.

Антипиретичен аспирин

Аспиринът е ефективен фармакологичен препарат с аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Благодарение на това повечето потребители го използват като антипиретик. Аспиринът, въпреки положителните характеристики, има свои собствени отрицателни характеристики, които могат да окажат неблагоприятно въздействие върху човешкото здраве. По-подробна информация, която ще научите от нашата статия.

Кратко описание на аспирина

Той се основава на ацетилсалицилова киселина, която има аналгетичен ефект върху човешкото тяло.

Аспирин трябва да се приема в такива случаи:

  • Висока температура;
  • Болка в гърлото, мускулите и ставите;
  • Тежки главоболия и пристъпи на мигрена;
  • Болезнена менструация при жените.

Характеристики на лекарствения продукт

Много често специалистите предписват аспирин като превантивно лекарство за сърдечен удар и инсулт. В този случай дневната доза варира между 80-200 mg. Но за да се понижи температурата, да се премахне болката и да се предотврати възпалителния процес, пациентът трябва да вземе голяма доза.

Препоръчва се да се използват антипиретици 300-350 mg на всеки 5-6 часа. Както се казва в инструкцията, допустимата дневна доза трябва да варира в рамките на 4000 mg. Антипиретици Аспиринът влияе не само върху температурата, но и върху съпътстващите симптоми - болка, болки в тялото и възпаление.

Въпреки че аспиринът има антипиретичен ефект, той трябва да се приема само в екстремни случаи. Това се дължи на факта, че лекарството в големи дози, а именно, както трябва да се приема с топлина, може значително да повреди лигавицата на стомашно-чревния тракт. Този негативен ефект ще се прояви чрез болка в корема и тъмно изпражнение.

Аспирирането, предизвикано от аспирина, е опасно, защото пациентът ще се нуждае от операция за лечение на язвата. Ето защо експертите обикновено препоръчват температурата да бъде намалена само от парацетамол.

Аспирин от топлина

Лекарството е забранено да се дава на дете под 15-годишна възраст. Това се дължи на факта, че в тялото на детето този антипиретик може да провокира развитието на синдрома на Ray: увреждане на черния дроб и мозъка. Тази патология се среща рядко, но причинява смъртта на всеки втори пациент. По-добре е да дадете на детето същото, за да дадете Paracetamol, но преди това внимателно прочетете инструкциите.

Тези антипиретици, дори при възрастни пациенти, могат да причинят сериозни стомашно-чревни заболявания. Ето защо лекарите препоръчват заместването му с парацетамол - това лекарство е по-малко вредно за човешкото тяло.

Ако Парацетамол не е подходящ, можете да намерите други антипиретични лекарства на фармацевтичния пазар без Аспирин.

Най-ефективното антипиретично лечение е:

Преди да използвате някоя от горепосочените таблетки, препоръчваме да се консултирате с лекар.

Намерихте ли грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

антипиретици

Повишаването на телесната температура е реакцията на нашето тяло към заобикалящите го фактори. В някои случаи температурата може да изчезне само по себе си, но ако тя надхвърля 38 градуса, човек чувства силно влошаване на благосъстоянието, тогава трябва да даде специални хапчета или свещи, за да го свали. Какъв вид антипиретик е по-добре да изберете, по-долу е списък.

Намаляваме температурата според правилата

Както можете да разберете, температурата не трябва да се снижава във всички случаи. След като приемате лекарството при висока температура, не можете да излекувате болестта, не довеждате до зарастване, но само улеснява цялостното благосъстояние на тялото и премахва този силно толериран симптом. По-долу ще дадем списък на показателите за температура, при които можете да пиете антипиретични вещества:

  • За възрастни - от 38,5 С и повече.
  • Бременни жени, деца, хора с хронични заболявания на нервната, дихателната и сърдечно-съдовата система и със силно изразено общо чувство на дискомфорт - от 38 ° С.

Ако след приемането на хапчето или свещта телесната температура може да падне нормално или близо до нормалното, тогава повтарящата се доза не трябва да се приема, докато не стане отново висока.

Принцип на действие на наркотиците

Всички таблетки и свещи при висока температура принадлежат към категорията на противовъзпалителните нестероидни лекарства и антипиретици-аналгетици (парацетамол). Такива лекарства се различават в различни степени на противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства.

Както може би знаете, ендогенните пирогени са отговорни за повишаването на температурата. Те са в състояние да започнат формирането на активно физиологично вещество - простагландин Е, който всъщност е един от основните фактори на треската. Той е този, който е в състояние да "настрои" хипоталамуса, за да повиши температурата при възрастни и деца. Таблетките и свещите от температурата са способни да разкъсат такъв процес, потискайки появата на простагландин Е и в рамките на един час от високата температура, няма следа.

Избор на лекарство

Много хора се сблъскват с избор, кои лекарства да избират, какъв ефективен инструмент може да бъде даден на детето. Преди всичко, трябва да изберете лекарства, които отговарят на изискванията за безопасност на СЗО, те включват: ибупрофен и парацетамол. Само лекарството на такова дете се препоръчва да се дава в ранна възраст, при повишена температура. За възрастни се използват други лекарства, но техният списък ще бъде даден по-долу.

парацетамол

Антипиретик за деца от първи избор. Наркотикът може да се намери в аптеките с широк достъп. Произвежда се под формата на таблетки, свещи, ефервесцентни таблетки, сироп. За възрастни и деца над 12-годишна възраст дневната доза е 4 грама. Препоръчва се за 0,5-1 грама с интервал от 4 до 6 часа. При рецепцията е забранено да се пие алкохол. За деца дозата се дава на базата на теглото им, единична доза от 15 mg / kg.

Дайте една доза може да бъде до четири пъти на ден: свещи, суспензия, сироп. Течните форми на лекарството могат да се приемат с добавяне на детски сокове и смеси. Вече след 30 минути има антипиретичен ефект, който може да продължи от 4 до 6 часа. Свещите започват да действат по-късно - след 2-3 часа.

Също така можете да комбинирате различни форми на това лекарство - за по-бързо спадане на температурата можете да използвате суспензия и сироп, а след това - свещи (след 2-3 часа). За разлика от НСПВС, парацетамол не повлиява коагулационната система, не води до дразнене на стомашно-чревния тракт.

Противопоказания: чернодробна и бъбречна недостатъчност, лична непоносимост. Основният страничен ефект е отрицателен ефект върху черния дроб с увеличаване на препоръчваните дози.

ибупрофен

Антипиретици за деца от втория избор след парацетамол често се използват за понижаване на температурата. Продукт: свещи, суспензия, таблетки. Такова лекарство се характеризира с по-голяма честота на нежелани реакции, в сравнение с детския парацетамол, но в същото време с по-изразен аналгетичен ефект. Дайте лекарството се препоръчва, ако детето има синдром на болка. Колко мога да дам лекарството и колко често го определя лекуващият лекар.

Специални инструкции: При последователно или едновременно приложение на парацетамол и ибупрофен при деца не се препоръчва. Прилагането на ибупрофен не се препоръчва при деца с варицела (поради риск от стрептококов фасциит) при дехидратация.

Други антипиретични лекарства

Аспирин (ацетилсалицилова киселина)

Четене колко и колко често да вземат наркотици, трябва да знаете, че е забранено за деца под 12-годишна възраст, поради възможен риск от синдром на Рей (щети токсични черния дроб и мозъка), много сериозно състояние, като повече от 50% смъртност. По същата причина е забранено рецепция искрата Tsefekon M и Tsefekon (съдържащ салициламид). Не се вземат в доказан грип, увеличава вероятността от кървене на фона на повишена съдова пропускливост в това заболяване.

Използването като средство за понижаване на температурата е ограничено от наличието на многобройни странични ефекти и противопоказания, свързани с предоставянето на дразнещ ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт и ефекта на коагулация на кръвта система.

Вие не може да се пие в присъствието на язва на дванадесетопръстника и стомаха, колит, езофагит и ерозионно колит, хемофилия, свръхчувствителност към салицилати, бъбречна и чернодробна недостатъчност, "аспирин триада", хеморагични състояния, портална хипертония, по време на бременност и кърмене.

Прием: за възрастни - 0,5-3 грама на ден, след хранене, разделени на три дози.

analgene

Това лекарство е забранено в редица страни в резултат на токсични ефекти върху хематопоезата, при деца може да причини сериозен спад на температурата (до 35-34,5 ° С). В екстремна ситуация, ако не съществуват други видове лекарства, които са по-безопасни, това е приемливо за деца, но не повече от 1-2 таблетки и не повече от един ден.

Възрастните се препоръчват да пият - 250-500 милиграма два или три пъти дневно, максималната еднократна доза е 1 грам, дневно - 3 грама.

нимезулид

Произвежда се под формата на таблетки от 50 и 100 милиграма. В резултат на токсичните ефекти върху черния дроб е забранено за деца под 12 години. За възрастни може да се използва като препарат с бърз и добре изразен антипиретичен ефект в случай на ниска ефективност на други лекарства.

Възрастни поеме една таблетка два пъти на ден с максимална дневна доза от 400 милиграма. Деца от 12 до 18 години - 50 мг два пъти на ден, с телесно тегло по-голямо от 40 кг на 100 милиграма два пъти на ден. Противопоказания са подобни на аналгин, но нимезулид има по-слабо изразен отрицателен ефект върху системата за коагулация на кръвоносната и стомашно-чревния тракт.

Комбинирани препарати

Във всяко добре известно лекарство "от симптомите на обикновена настинка" в състава има парацетамол в различна дозировка. Разбира се, това е изключително удобно, като вземете едно саше или хапче от такова лекарство, можете веднага да "убиете няколко зайци", което ще улесни общата проява на настинка и ще намали температурата. Но в този случай има определени ограничения. Това е изключително важно при лечението на дете.

По време на прием на такова лекарство, тялото получава множество фармакологични агенти, които са разделени, поглъщат и отделят, а заедно с тях и различните консерванти, оцветители и ароматизатори. Освен това, всяка от активните съставки има своите странични ефекти и потенциалното вероятността от алергична реакция. Ако основният симптом, че се притеснява - висока температура, по-добре е да се даде предимство на монокомпонентните антипиретици, а не те да бъдат обединени в едно и също време с комбинираната терапия.

Антипиретици по време на бременност

Antipyretic по време на бременност, можете да пиете само парацетамол, и напълно по всяко време на носенето на бебето. Въпреки факта, че такъв антипиретик по време на бременност може да проникне в кърмата, той не оказва неблагоприятно влияние върху детето, ако се спазват всички препоръки и дози.

Какво не може да се направи при висока температура

Има много неща, които са забранени да правите при повишени температури:

  • Не можете да се увиете в дебело одеяло и топло да се обличате. Одеялото трябва да бъде направено от памучна тъкан и да е леко. Нека тялото ви през кожата да освободи излишната топлина.
  • Не влизайте в течения, но не създавайте прекомерна влажност и топлина в помещението, което може да усложни процеса на охлаждане на тялото.
  • Не пийте топли напитки, които повишават температурата (горещо мляко с мед, кафе, алкохол, чай с малини). Не извършвайте процедури за загряване (топломери, вдишване на пара, горчица, горещи вани).
  • Не използвайте сокове и сладки напитки за пиене, по-добре е да пиете минерална вода, сок от червена боровинка или слабо подсладен корен от червена боровинка.
  • Не изтривайте течности, съдържащи алкохол, и алкохол, за да намалите температурата. Особено категорично е забранено да се прави това на децата.

Методи без медикаменти

По-добре е да започнете да използвате народно лекарство и вече с неактивността си, можете да прибягвате до лекарства, а не обратното. Опитайте се да навлажнете памучната кърпа със студена вода, леко я притиснете и я прикрепете към местата, където преминават основните артерии: аксиларни кухини, шията, челото, китката, ингвиналната област.

Избършете цялото тяло с кърпа, навлажнена с вода при стайна температура, изсушавайки повърхността на тялото последователно. Можете да потапяте краката си в студена вода, разтрошете, навлажнете горната част на тялото със студена вода. Съберете вана с хладка вода и се потопете за двадесет минути в нея, след което я изсушете.

Положителният резултат след приемането на различни антипиретици често може да накара хората да прекарат дългото си неприемливо приемане. Но приемането на антипиретици е недопустимо повече от три дни, без да се консултира с лекар, в случая такава концепция като "курс на лечение" е напълно неподходяща.

Вероятно имате най-честата вирусна инфекция, при която треската може да е по-дълга от този момент. Но не забравяйте за редица други заболявания, които са по-сериозни последици, защото когато приемате антипиретици, има изкривяване на клиничната картина, което създава видимо благополучие.

Накрая става трудно за лекаря да определи причината за треската и правилно да оцени тежестта на заболяването. Това важи и за пациенти, които използват антибиотици за лечение, тъй като тяхната ефективност също се оценява за намаляване на повишената температура. Ако лекарят предписва антибиотици, не можете да ги комбинирате с антипиретични лекарства.

Има много антипиретични лекарства, но човек не трябва да ги приема случайно. В случай, че детето се нуждае от лечение, препоръчително е да се консултирате предварително с лекар, тъй като е важно да се постави правилната диагноза, а не само да се свали топлината.

Antipyretic: правила за безопасна употреба

Как да изберем ферифуга?

Обикновено се използват антипиретици, без дори да се мисли за факта, че те имат свои собствени противопоказания и странични ефекти, дозировката им. Но нарушаването на правилата за приемане може да доведе до нежелани последици. Какви характеристики на антипиретичните лекарства трябва да се имат предвид, за да помогнат на организма ви да се справи с болестта и да не навреди? Как да изберем ферифуга?

Антипиретици: инструкции за употреба

Треска, или хипертермия - е реакцията на тялото към инфекциозния и възпалителен процес. Тъй като температурата се повишава, патогените се размножават по-бавно и имунната система става по-активна - формират се повече имуноглобулини и интерферони. Следователно не винаги е необходимо да се намалява температурата. Температурата до 38 ° C е защитна и помага на тялото да устои.

Антипиретичните лекарства, както и всички други лекарства, имат странични ефекти. Ацетилсалицилова киселина (аспирин) дразни стомашната лигавица, може да предизвика алергични реакции (аспирин индуцирана астма), а за деца често предизвиква синдром на Reye (много тежко увреждане придружава от черен дроб и мозък). Метамизол натрий (аналгин) може да наруши образуването на кръвни клетки и да провокира вътрешно кървене, тежки алергични реакции. Парацетамолът е в състояние да повлияе на състоянието на черния дроб и може да има хепатотоксични ефекти. Ибупрофен и много други нестероидни противовъзпалителни лекарства, известни действия рискови gastropaticheskogo (като гадене, повръщане, възпаление на стомашната лигавица), в допълнение, могат неблагоприятно да повлияят на клетъчния състав на функцията на кръв и бъбреците.

Това е важно! Не злоупотребявайте с фебрифугата и не я използвайте за лек дискомфорт.

Приемът на антипиретици трябва да следва препоръчителната дозировка и честотата на приемане. Комбинираните кашлица препарати под формата на ефервесцентни таблетки и прахове за приготвяне на горещи напитки - сами по себе си надеждни и ефективни, но дозираната форма, в която те са произведени, насърчава ненужно често приемане. Много от тях ги използват като оживяващо и затоплящо средство, вместо обикновена чаша.

За да може правилно да използва антипиретични лекарства и не се излагат на риск от предозиране и странични ефекти трябва да са наясно какво се случва в организма, когато температурата се покачва и как тя се влияе от различни видове треска за намаляване на медицината.

Повишаване на температурата: как се случва това?

Лекарите разграничават 3 периода на фебрилен синдром:

  • повишаване на температурата
  • постигане на максимални стойности
  • нормализиране.

От периода и ще зависи от всички терапевтични действия, насочени към борба със симптомите и последствията от треска.

За началния период на треска се характеризира с влошаване на здравословното състояние на пациента (неразположение, слабост), главоболие, бледност на кожата, тежки студени тръпки. Подуването намалява и кожата изглежда суха и хладна (поради спазъм на подкожните съдове). При новородените от първите години на живота, повишаването на температурата често започва със сълзи, гадене и повръщане.

Тъй като температурата се повишава, състоянието на пациента се влошава рязко, болка в мускулите, тежест в главата, чувство на топлина и изразена слабост. Кожата придобива яркорозов цвят, стана гореща и влажна на пипане. Работата на нервната система се нарушава, апетитът изчезва, сънят може да се счупи, но основното оплакване на пациентите през този период е силно главоболие и общо неразположение.

Третият фебрилен период (намаляване на температурата) може да се появи много бързо - критично или постепенно - литичен. Бързо понижаване на телесната температура е нежелателно, защото може да бъде придружено от спад на кръвното налягане, намаляване на съдовия тонус и отслабване на пулса. В този момент пациентът се оплаква от световъртеж, слабост и летаргия, изпотявани обилно. При постепенно понижаване на температурата симптомите на треска изчезват плавно, без да причиняват претоварване на целия организъм. Най-често при тази ситуация пациентът изпитва лека слабост, изпотяване и тихо заспиване.

Кога трябва да се снижи температурата?

Няма недвусмислен отговор на този въпрос. За човек повишаването на температурата само с 1 ° C вече е придружено от неприятни усещания, докато другият запазва своята активност и производителност дори при повишаване на температурата с 38 ° C. Следователно, въпросът за приемането на антипиретици трябва да се разглежда поотделно, като се вземат предвид всички признаци на състоянието на пациента и хода на заболяването. Но има общи препоръки:

  • температурата трябва да се понижи, ако се повиши над 38-39 ° C;
  • ако пациентът (възрастен или дете) страда от сърдечно-съдови заболявания или хронични нарушения на нервната и дихателната система, температурата се понижава, без да чака да се издигне до критични стойности;
  • дори да не е прекалено висока, температурата се намалява, ако пациентът страда от треска;
  • децата, които са склонни да реагират на треска с гърчове също понижават температурата преди да достигнат сериозни цифри.

При повишаване на температурата е важно да запомните:

  • без достатъчно режим на пиене, няма работа с антипиретични лекарства;
  • Не се препоръчва да се намалява температурата по "фолк" методи, особено когато става въпрос за лечението на деца (с изключение на изобилна напитка и вода за избърсване при стайна температура);
  • комбинираните антипиретични и противовъзпалителни средства са нежелани за деца;
  • за намаляване на температурата при възрастни, препоръчани да използват лекарства на базата на парацетамол, ибупрофен, ацетилсалицилова киселина и метамизол натрий;
  • за да се намали температурата при деца под 12-годишна възраст, се използват само антипиретични лекарства на базата на парацетамол или ибупрофен и само при подходящи за възрастта дозирани форми - не можете да използвате конвенционални лекарства, просто като намалите дозата!

Какви са различните антипиретични средства?

Съставът на всички антипиретици включва един от четирите компонента: парацетамол, ибупрофен, ацетилсалицилова киселина или метамизол натрий.

Парацетамолът има подчертан антипиретичен и аналгетичен ефект. Той постепенно и за доста дълго време намалява повишената телесна температура, а също така облекчава пациента с главоболие и мускулна болка. Парацетамол рядко причинява усложнения от храносмилателната, нервната и хематопоетичната системи. Трябва да се приема не повече от 4 пъти дневно: възрастни и деца на възраст над 12 години - 500 mg или 1 g, бебета на възраст от 3 месеца до 12 години - в подходящата за възрастта доза, посочена в инструкциите за лекарството.

Това е важно! За да се намали треска при деца под 12 години се използва само въз основа на антипиретични парацетамол или ибупрофен, и само на подходящи за възрастта дозирани форми.

Ибупрофенът започва да действа сравнително бързо и осигурява дълготраен антипиретичен ефект. Освен това има аналгетичен и противовъзпалителен ефект и напоследък има съобщения, че приема на ибупрофен има положителен ефект върху функционирането на имунната система. Вземете го не повече от 3-4 пъти на ден: възрастни - 200-400 mg, деца - на възраст на дозиране.

Това е важно! Ацетилсалициловата киселина се използва само при пациенти над 15 години, не повече от 3 пъти на ден за 250-300 mg.

Ацетилсалицилова киселина, както и ибупрофен има антипиретични, противовъзпалително и аналгетично действие, но много по-често причинява нежелани реакции: нарушение на кръвосъсирването, дихателните пътища спазми, стомашно дразнене и т.н.

Метамизол натрий има по-изразен аналгетичен ефект и донякъде по-малко - антипиретичен и противовъзпалителен. За да се намали температурата, това вещество най-често се използва под формата на интрамускулни инжекции - когато има спешна необходимост от "понижаване" на температурата. Без медицинско назначаване не се препоръчва приемането на метамизол натрий. рискът от тежки алергични реакции и хемопоеза е много висок.

Аспирин (ацетилсалицилова киселина)

Систематично (IUPAC) име: 2-ацетоксибензоена киселина
Правен статут: издаден само от фармацевта (S2) (Австралия); разрешено за свободна продажба (Великобритания); на разположение без рецепта (САЩ).
В Австралия лекарството е включено в списък 2, с изключение на интравенозната употреба (в този случай лекарството е включено в списък 4) и се използва във ветеринарната медицина (списък 5/6).
Употреба: най-често устно, също ректално; лизин ацетилсалицилат може да бъде използван интравенозно или интрамускулно
Бионаличност: 80-100%
Свързване към протеини: 80-90%
Метаболизъм: чернодробна, (CYP2C19 и евентуално CYP3A), част от нея се хидролизира в салицилат в стените на хранопровода.
Полуживот: зависи от дозата; 2-3 часа при приемане на малки дози и до 15-30 часа при приемане на големи дози.
Екскреция: урина (80-100%), пот, слюнка, изпражнения
Синоними: 2-ацетоксибензоена киселина; ацетилсалицилат;
ацетилсалицилова киселина; О-ацетилсалицилова киселина
Формула: C9H8O4
В кея. тегло: 180,157 g / mol
Плътност: 1,40 g / cm3
Точка на топене: 136 ° С (277 ° F)
Точка на кипене: 140 ° C (284 ° F) (разлага се)
Разтворимост във вода: 3 mg / ml (20 ° C)
Аспирин (ацетилсалицилова киселина) - салицилат медикамент, използван като аналгетик за облекчаване на болката хлабина, както и антипиретични и противовъзпалително средство. Аспиринът е също антитромбоцитно средство и инхибира производството на тромбоксан, който при нормални условия се свързва тромбоцитите молекули и създава пластир върху увредените стените на кръвоносните съдове. Тъй пластира може също така да се разшири и да блокира притока на кръв, аспирин използва и за профилактика на сърдечни атаки, удар и кръвни съсиреци. Аспирин в ниски дози се използват веднага след инфаркт да се намали рискът от повторен инфаркт или умиращи тъкан. Аспиринът може да бъде ефективно средство за предотвратяване на някои видове рак, по-специално рак на дебелото черво и ректума. Основните странични ефекти на аспирин са стомашни язви, кървене в стомаха и шум в ушите (особено когато се приема в големи дози). Аспиринът не се препоръчва за деца и юноши с грипоподобни симптоми или вирусни заболявания, дължащи се на риска от синдром на Рей. Аспиринът е част от група лекарства, наречени "нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)", но се различава от повечето други НСПВС механизъм на действие. Въпреки аспирин, и агенти с подобна структура действат като други НСПВС (показване антипиретични, противовъзпалително, аналгетично действие) и инхибират същото ензима циклооксигеназа (СОХ), аспирин различава от тях в който действа необратимо и, за разлика от други лекарства, по-голям ефект на COX-1, отколкото на COX-2.

Активната съставка на аспирина е открита за първи път в върбовата кора през 1763 г. от Едуард Стоун от Уодхам Колидж, Оксфорд. Лекарят открива салицилова киселина, активен метаболит на аспирина. Аспиринът първо се синтезира от Феликс Хофман, химик от германската компания Байер, през 1897 г. Аспиринът е едно от най-широко използваните наркотици в света. Ежегодно около 40 000 тона аспирин се консумира в света. В страни, в които аспиринът е регистрирана търговска марка на Bayer, се продава генерично-ацетилсалицилова киселина. Наркотикът е в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация.

Използване на аспирин в медицината

Аспирин се използва за лечение на редица симптоми, включително треска, болка, ревматична треска и възпалителни заболявания като ревматоиден артрит, перикардит и болест на Kawasaki. При ниски дози аспирин се използва за намаляване на риска от смърт поради инфаркт или инсулт. Има доказателства, че аспиринът може да се използва за лечение на рак на червата, но механизмът на неговото действие в този случай не е доказан.

Аспирин-аналгетичен

Аспиринът е ефективен аналгетик за лечение на остра болка, но по-лоша от ибупрофен, тъй като последната е свързана с по-нисък риск от стомашно кървене. Аспиринът не е ефективен при болки, причинени от мускулни спазми, метеоризъм, подуване на корема или тежки кожни увреждания. Както при другите НСПВС, ефективността на аспирина се увеличава при прием в комбинация с кофеин. Ефервесцентни таблетки от аспирин, като Alcoseltser или Blowfish, облекчават болката по-бързо от конвенционалните таблетки и ефективно се използват за лечение на мигрена. Аспирин под формата на мехлем се използва за лечение на някои видове невропатична болка.

Аспирин и главоболие

Аспиринът, самостоятелно или в комбинация, е ефективен при лечението на някои видове главоболия. Аспиринът може да бъде неефективен при лечението на вторични главоболия (причинени от други заболявания или наранявания). Международната класификация на заболяванията, свързани с главоболие, разделя главоболието между главните главоболие (най-често срещаните видове главоболия), мигрена и клъстерните главоболия. За лечение на главоболие при опън използвайте аспирин или други аналгетици без рецепта. Аспиринът, особено като компонент на формула ацетаминофен / аспирин / кофеин (Excedrin мигрена), се счита за ефективно първа линия на лечение на мигрена, и сравнение на ефективността с ниски дози суматриптан. Лекарството е най-ефективно средство за спиране на мигрена в началото.

Аспирин и топлина

Аспиринът засяга не само болката, но и на топлината чрез системата на простагландин от необратимо инхибиране на СОХ. Въпреки факта, че аспирин е широко одобрен за употреба при възрастни, много медицински общества и регулаторни агенции (включително Американската академия на семейните лекари, Американската академия по педиатрия и Комисията за храните и лекарствата FDA на) не препоръчват използването на аспирин като антипиретик за деца. Аспиринът може да е свързано с риск от синдром на Reye, рядко, но често фатално заболяване, свързано с аспирин или други салицилати при деца в случая на вирусна или бактериална инфекция. През 1986 г. FDA направи задължителни за производителите да поставят етикети на всички аспирин предупреждава за опасностите от употребата на аспирин при деца и юноши.

Аспирин и инфаркти

Първите изследвания на аспирин ефекти върху сърцето и сърдечните атаки са били извършени в началото на 1970 г., професор Питър Drain, почетен професор по медицина в сърцето на Оксфордския университет, формира общество Research аспирин. В някои случаи аспиринът може да се използва за предотвратяване на инфаркт. При по-ниски дози аспирин е ефективен при предотвратяване на развитието на съществуващи сърдечно-съдови заболявания, както и за намаляване на риска от тези заболявания при индивиди с анамнеза за такива заболявания. Аспиринът е по-малко ефективен при хора с нисък риск от инфаркт, например при хора, които никога не са преживели подобно заболяване в миналото. Някои проучвания препоръчват приема на аспирин редовно, а в други, като не се препоръчва употребата поради странични ефекти като кървене в стомаха, които обикновено потенциалните предимства на лекарството. При използване на аспирин като превантивна мярка може да бъде феномен на резистентност към аспирин, което се изразява в намаляване на ефективността на лекарството, което може да доведе до повишен риск от инфаркт. Някои автори предполагат тестване на резистентност към аспирин или други антитромботични лекарства преди началото на лечението. Аспиринът също е предложен като съставка на лекарството за лечение на сърдечно-съдови заболявания.

Следхирургично лечение

Американската агенция за изследване на здравето и качеството се препоръчва продължителна употреба на аспирин след перкутанна коронарна интервенция процедури, като например стентиране на коронарните артерии. Често, аспирин комбинира с инхибитори на ADP рецептори като клопидогрел, прасугрел или tikagrelol да се предотврати образуването на кръвни съсиреци (двойна антитромбоцитна терапия). Препоръки за използване на аспирин в Съединените щати и Европа се различават в известна степен от това колко време и с каква указания следва да извършват такава комбинирана терапия след операция. В САЩ, двойна антитромбоцитна терапия се препоръчва за период от най-малко 12 месеца, а в Европа - 6-12 месеца след стентове съдържащи лекарства. Въпреки това, препоръките и в двете страни са съгласни по въпроса за вечно ползване на аспирин след завършване на курса на антитромбоцитна терапия.

Аспирин и профилактика на рака

Той е широко изследван ефекта на аспирин на рак, по-специално рак на дебелото черво. Многобройни мета-анализи и прегледи показват, че постоянното използване на аспирин намалява дългосрочния риск от рак на дебелото черво и смъртност. Въпреки това, връзката не е намерено между аспирин доза, продължителност на използване и различните показатели риск, включително смъртност, прогресия на заболяването и риск от заболяване. Въпреки че голяма част от данните на аспирин и риска от рак на дебелото черво идва от наблюдателни проучвания, а не от рандомизирани контролирани проучвания, рандомизирани проучвания наличните данни показват, че продължителната употреба на ниски дози аспирин могат да бъдат ефективни при предотвратяването на някои видове рак. През 2007 г. услугите за превенция в САЩ, издадени директива по този въпрос, като употребата на аспирин за предотвратяване на рак на дебелото черво рейтинг «D». Услугата също така не препоръчва лекарите да използват аспирин за тази цел.

Други приложения на аспирина

Аспиринът се използва като първа линия терапия за симптоми на топлина и ставна болка при остра ревматична треска. Лечението често трае от една до две седмици, а лекарството рядко се предписва за дълги периоди от време. След като се отърве от топлината и болката, необходимостта от приемане на аспирин изчезва, но лекарството не намалява риска от сърдечни усложнения и остатъчни ревматични сърдечни заболявания. Напроксен има еднаква ефикасност на аспирина и е по-малко токсичен, но поради ограничените клинични данни, напроксен се препоръчва само като второстепенно лечение. За децата аспиринът се препоръчва само при болест на Kawasaki и ревматична треска, поради липсата на висококачествени данни за неговата ефективност. При ниски дози аспиринът показва средна ефективност при предотвратяване на прееклампсия.

Устойчивост на аспирин

При някои хора аспиринът не действа толкова ефективно върху тромбоцитите, както при другите. Този ефект се нарича "устойчивост на аспирин" или нечувствителност. В едно проучване беше показано, че жените са по-податливи на съпротива от мъжете. Изследване на агрегация, включващо 2930 пациенти, показва, че 28% от пациентите развиват резистентност към аспирин. Изследването на 100 пациенти, италианци, показа, че, от друга страна, 31% от пациентите, устойчиви на аспирин, се наблюдава само 5% от действителната съпротива, а останалата част - несъответствие (неспазване на лекарството). Друго проучване, обхващащо 400 здрави доброволци показва, че нито един от пациентите са били с активна съпротива, но имаше някои "psevdorezisentnost отразяващ забавено или намалена абсорбция на лекарството."

Дозировка на аспирина

аспирин за възрастни, произведени в стандартни дози, които са малко по-различно в различните страни, например, 300 мг и 325 мг от Великобритания до САЩ. Намалените дози също се свързват със съществуващите стандарти, например 75 mg и 81 mg. Таблетките от 81 mg обикновено се наричат ​​"доза за кърмачета", въпреки че не се препоръчват за употреба при деца. Разликата между 75 и 81 mg таблетки няма значителна медицинска стойност. Интересното е, че в САЩ таблетките от 325 mg са еквивалентни на 5 аспиринови перли, използвани до използваната днес метрична система. По принцип, за лечение на треска или артрит, на възрастните се препоръчва да приемат аспирин 4 пъти на ден. За лечението на ревматична треска се използват дози близки до максималната доза. За предотвратяване на ревматоиден артрит при пациенти със съществуващ или се подозира, заболяване на коронарната артерия, се препоръчва по-ниска доза веднъж на ден. САЩ Превантивна Service препоръчва употребата на аспирин за първична профилактика на коронарна болест на сърцето при мъжете на възраст 45-79 години и жени на възраст между 55-79 години, само ако потенциалните положителни ефекти (намаляване на риска от инфаркт на миокарда при мъжете и инсулт при жените), надвишават потенциалните рискове стомашно увреждане. Инициатива изследвания в здравеопазването Името на жената доказано, че редовната употреба на аспирин в ниски дози (75 или 81 мг) при жените намалява риска от смърт в резултат на сърдечно-съдови заболявания с 25% и 14% - на риска от смърт от други причини. Използването на ниска доза аспирин също е свързано с намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания, и дози от 75 или 81 мг / ден, може да се оптимизира ефективността и безопасността на пациентите, приемащи аспирин за целите на дългосрочни профилактика. При деца с болест на Kawasaki дозата на аспирин се основава на данни за телесна маса. Лекарството се приема четири пъти дневно в продължение на максимум четири седмици, а след това през следващите 6-8 седмици, приемани с по-ниска доза веднъж дневно.

Страничните ефекти на аспирина

Противопоказания

Аспиринът не се препоръчва при лица с алергия към ибупрофен или напроксен или към лица с непоносимост към салицилат или към по-обща нетърпимост към НСПВС. Трябва да се подхожда с внимание при хора, страдащи от астма или бронхоспазъм, причинени от прием на НСПВС. Тъй като аспирин действа върху стените на стомаха, производителите препоръчват пациенти, страдащи от стомашни язви, диабет или гастрит, да се консултират с лекар преди да използват аспирин. Дори и при отсъствието на горните състояния, при съвместния прием на аспирин с варфарин или алкохол, рискът от стомашно кървене се увеличава. Пациенти с хемофилия или други нарушения на кръвосъсирването не се препоръчват приема на аспирин или други салицилати. Аспиринът може да предизвика хемолитична анемия при хора с недостиг на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, особено при високи дози и в зависимост от тежестта на заболяването. Употребата на аспирин при треска от денга не се препоръчва поради повишения риск от кървене. Аспиринът също не се препоръчва при хора, страдащи от бъбречни заболявания, хиперурикемия или подагра, тъй като аспиринът инхибира способността на бъбреците да отделят пикочната киселина и по този начин може да изостри тези заболявания. Аспиринът не се препоръчва на деца и юноши да лекуват симптомите на грип и настинка, тъй като подобна употреба може да бъде свързана с развитието на синдрома на Ray.

Стомашно-чревен тракт

Показано е, че аспирин увеличава риска от стомашно кървене. Въпреки, че присъствието на ентерично покритие аспирин, се позиционира като "меко стомаха", в едно изследване е показано, че дори и това не помогне за намаляване на вредните ефекти от аспирин на стомаха. Когато се комбинира с други НСПВС, аспиринът също така повишава риска. Когато се използва аспирин в комбинация с клопидогрел или варфарин, рискът от стомашно кървене също се увеличава. Блокадата с аспирин СОХ-1 предизвиква защитна реакция под формата на повишаване на COX-2. Използването на инхибитори на СОХ-2 и аспирин води до повишена ерозия на стомашната лигавица. По този начин, трябва да се внимава в комбинация от аспирин с физически добавки, които инхибират СОХ-2, като екстракт от чесън, куркумин, боровинки, борова кора, гинко, рибено масло, ресвератрол, генистеин, кверцетин, резорцин, и др. За намаляване на вредните ефекти от аспирин на стомаха, в допълнение към използването на ентерични покрития, производство компании използват "буфер" метод. "Буфер" от вещество, използвано за предотвратяване на натрупването на аспирин върху стените на стомаха, но ефективността на тези лекарства се оспорва. Като "буфери" се използват почти всички средства, използвани в антиацидите. При получаването на буферина се използва например MgO. При други препарати се използва CaCO3. Не толкова отдавна за защита на стомаха с аспирин в него започва да се добави витамин С. Когато се прилага едновременно с намаляване на броя на лезиите, в сравнение само с аспирин.

Централният ефект на аспирина

При експерименти с плъхове е доказано, че големи дози салицилат, метаболит на аспирина, причиняват временно звънване в ушите. Това се случва в резултат на излагане на арахидонова киселина и каскада от NMDA рецептори.

Синдром на аспирин и Рей

синдром на Reye, рядко, но много опасно заболяване, характеризиращо се с остра енцефалопатия и мастна инфилтрация на черния дроб, и се развива по време на приема аспирин при деца и юноши, за да се намали температурата или за лечение на други симптоми. От 1981 до 1997 г. в Съединените щати са регистрирани 1207 случая на развитие на синдрома на Ray при пациенти на възраст под 18 години. В 93% от случаите, пациентите се чувстват зле в продължение на три седмици преди развитието на синдром на Reye, и често се оплакват от инфекция на дихателните пътища, варицела, или диария. В тялото са открити салицилати при 81.9% от децата. След като се оказа връзката между синдром и аспирин, са взети мерки за сигурност на Рей (включително обжалване главен санитарен инспектор и промените в пакетите), аспирин в американските деца е спаднала рязко, което води до намаляване на случаите на синдрома на Рей; подобна ситуация се наблюдава в Обединеното кралство. Американската агенция по храните и лекарствата в САЩ не препоръчва приемането на аспирин или съдържащи аспирин храни за деца под 12-годишна възраст, ако има симптоми на топлина. Регулаторната агенция за лекарства и лекарства в Обединеното кралство не препоръчва приемането на аспирин при деца под 16 години без назначаване на лекар.

Алергични реакции към аспирина

При някои хора аспиринът може да причини симптоми, наподобяващи алергии, включително зачервяване и подуване на кожата и главоболие. Тази реакция е причинена от непоносимост към салицилат и не е алергия в буквалния смисъл на думата, а по-скоро неспособност да се метаболизира дори малко количество аспирин, което бързо може да доведе до предозиране.

Други нежелани реакции на аспирина

При някои хора аспиринът може да предизвика ангиоедем (подуване на кожната тъкан). В едно проучване се установи, че при някои пациенти ангиоедем се развива 1-6 часа след приемане на аспирин. Ангиоедем обаче се развива само при приемане на аспирин в комбинация с други НСПВС. Аспиринът причинява повишен риск от церебрална микроциркулация, което се показва на ЯМР като тъмни петна с диаметър 5-10 mm или по-малки. Тези кръвоизливи могат да бъдат първите признаци на исхемичен инсулт или хеморагичен инсулт, болест на Binswanger и болестта на Алцхаймер. Проучване на група пациенти, приемащи средна доза на аспирин от 270 mg дневно, показва средно абсолютно увеличение на риска от хеморагичен инсулт, равно на 12 случая сред 10 000 души. За сравнение, абсолютното намаляване на риска от инфаркт на миокарда е равно на 137 случая сред 10 000 души, както и намаляване на риска от исхемичен инсулт - до 39 случая сред 10 000 души. В случай на съществуващ хеморагичен инсулт, употребата на аспирин повишава риска от смърт, като дози от около 250 mg на ден причиняват намаляване на риска от смъртност в рамките на три месеца след хеморагичен инсулт. Аспирин и други НСПВС могат да причинят хиперкалиемия чрез инхибиране на синтеза на простагландини; тези лекарства обаче няма вероятност да причинят хиперкалиемия при нормални чернодробни състояния. Аспиринът може да увеличи следоперативното кървене до 10 дни. В едно проучване беше показано, че 30 пациенти с елективна хирургия от 6499 поради кръвотечение изискват повтарящи се операции. Двадесет пациенти са имали дифузно кървене, а 10 са имали локално кървене. При 19 от 20 пациенти, дифузното кървене е свързано с предоперативна употреба на аспирин самостоятелно или в комбинация с други НСПВС.

Предозиране с аспирин

Предозирането на аспирин може да бъде остра или хронична. Острата свръхдоза е свързана с единична доза от голяма доза аспирин. Хроничното предозиране е свързано с продължителен прием на дози над препоръчваната честота. Острата свръхдоза е свързана с 2% риск от смърт. Хроничното предозиране е по-опасно и по-често има смъртоносен резултат (в 25% от случаите); хроничното предозиране е особено опасно при децата. При отравяне се използват различни средства, включително активен въглен, натриев дикарбонат, интравенозна декстроза и сол и диализа. За да направите диагноза на отравяне, използвайте измерванията на салицилат, активен метаболит на аспирина в плазмата, като използвате автоматизирани спектрофотометрични методи. Нивата на салицилат в плазмата с обичайната доза са 30-100 mg / l, 50-300 mg / l при високи дози и 700-1400 mg / l за остро предозиране. Салицилатът се получава и от бисмут субсалицилат, метил салицилат и натриев салицилат.

Взаимодействия на аспирин с други лекарства

Аспиринът може да взаимодейства с други лекарства. Например, амониев хлорид и azetazolamid засили неблагоприятни ефекти салицилати, алкохол увеличава стомашната кървене по време на аспирин. Аспиринът може да измести някои препарати части заедно с протеини, включително лекарства против диабет и tolbutamil хлорпропамид, варфарин, метотрексат, фенитоин, пробенецид, валпроева киселина (от смесването на бета-окисление, е важна част от валпроат метаболизъм), и други НСПВС. Кортикостероидите също могат да намалят концентрациите на аспирин. Ибупрофен може да намали антитромбоцитния ефект на аспирина, който се използва за предпазване на сърцето и за предотвратяване на инсулт. Аспиринът може да намали фармакологичната активност на спиронолактона. Аспиринът се конкурира с пицилин G за бъбречна тубулна секреция. Аспиринът може също така да инхибира абсорбцията на витамин С.

Химични характеристики на аспирина

Аспиринът бързо се разцепва в разтвори на амониев ацетат или ацетати, карбонати, цитрати или хидроксиди на алкални метали. Той е стабилен в суха форма, но претърпява значителна хидролиза при контакт с ацетил или салицилова киселина. При реакцията с алкали бързо се получава хидролиза и образуваните чисти разтвори могат да се състоят изцяло от ацетат или салицилат.

Физически характеристики на аспирина

Аспиринът, ацетилово производно на салициловата киселина, е бяло, кристално, леко кисело съединение с точка на топене 136 ° С и температура на кипене 140 ° С (284 ° F). Киселинната дисоциационна константа на веществото (рКа) е 25 ° С (77 ° F).

Синтез на аспирин

Синтезът на аспирин се класифицира като реакция на естерификация. Ацетил салицилова киселина се третира с анхидрид, киселинно производно, което предизвиква химическа реакция, която превръща хидрокси киселина групата, салицилова (R-OH → R-OCOCH3). В резултат на това се образуват аспирин и ацетил-киселина, които се считат за страничен продукт от тази реакция. Малки количества сярна киселина (и понякога фосфорна киселина) обикновено се използват като катализатори.

Механизъм на действие на аспирина

Откриването на механизма на действие на аспирина

През 1971 г. британският фармаколог Джон Робърт Уейн, който по-късно е приет в Кралския колеж по хирургия в Лондон, показа, че аспиринът потиска производството на простагландини и тромбоксани. За това откритие ученият получава наградата Нобелова награда за медицина през 1982 г., заедно със Sune Bergström и Bengt Samuelson. През 1984 г. получава титлата "рицар-бакалавър".

Потискане на простагландини и тромбоксани

Аспирин способност да подтискат производството на простагландини и тромбоксан се свързва с необратимо инактивиране на ензима циклооксигеназа (СОХ; официално наименование - простагландин ендопероксид синтаза), свързани със синтезата на простагландин и тромбоксан. Аспиринът действа като ацетилиращо средство, ковалентното присъединяване ацетилова група на серинов остатък в активния център на ензима СОХ. Това е основна разлика от други аспирин NSAIDs (като диклофенак и ибупрофен), които са обратими инхибитори. Ниска доза аспирин необратимо блокира образуването на тромбоксан А2 в тромбоцити, оказва инхибиращ ефект върху агрегацията на тромбоцитите по време на техния цикъл на живот (8-9 дни). Поради този антитромботичен ефект, аспирин се използва за намаляване на риска от инфаркт. Аспирин в доза от 40 мг на ден може да инхибира голям процент от максималното освобождаване на тромбоксан А2, с малък ефект върху синтеза на простагландин I2; обаче, високи дози аспирин могат да увеличат инхибирането. Простагландините са локални хормони, произведени в тялото, проявяват различни ефекти, включително въздействието върху предаването на сигнали за болка в мозъка, модулирането на хипоталамуса термостат и възпаление. Тромбоксаните са отговорни за агрегирането на тромбоцитите, които образуват кръвни съсиреци. Основната причина за инфаркт е удебеляване на кръв, и ниска доза аспирин призната ефективно за предотвратяване на остър миокарден инфаркт. Нежелан страничен ефект от антитромботичния ефект на аспирина е, че той може да предизвика прекомерно кървене.

Инхибиране на СОХ-1 и СОХ-2

Има най-малко два вида циклооксигеназа: СОХ-1 и СОХ-2. Аспиринът необратимо инхибира СОХ-1 и модифицира ензимната активност на СОХ-2. СОХ-2 обикновено произвежда простаноиди, повечето от които са провъзпалителни. Аспирин-модифицираният PTGS2 произвежда липоксини, повечето от които са противовъзпалителни. За да се инхибира само PTGS2 и да се намали рискът от стомашно-чревни нежелани реакции, са разработени NSAIDs от ново поколение, COX-2 инхибитори. Не по-рано, ново поколение COX-2 инхибитори, като рофекоксиб (Vioxx), бяха изтеглени от пазара след данни, че инхибиторите на PTGS2 повишават риска от инфаркт. Ендотелните клетки експресират PTGS2 и чрез селективно инхибиране на PTGS2 намаляват производството на простагландин (а именно PGI2, простациклин), в зависимост от нивата на тромбоксана. По този начин защитният антикоагулантен ефект на PGI2 намалява и рискът от образуване на кръвни съсиреци и инфаркти нараства. Тъй като тромбоцитите нямат ДНК, те не могат да синтезират новите PTGS. Аспиринът неутрализира необратимо ензима, който е най-важната разлика от обратимите инхибитори.

Допълнителни механизми на действие на аспирина

Аспиринът има най-малко три допълнителни механизма на действие. Той блокира окислително фосфорилиране в хрущялната (и бъбречна) митохондрии, чрез дифузия от частта от вътрешната мембрана като носител на протоните обратно в пространството на митохондриите, където отново се йонизира да освободи протони. Накратко, аспиринът буферира и носи протони. Когато се приема в големи дози, аспиринът може да предизвика треска поради температурно отделяне от електронен транспорт. В допълнение, аспирин насърчава образуването на NO-радикали в тялото, което е показано при мишки, е независим механизъм за намаляване на възпалението. Аспиринът намалява адхезията на левкоцитите, което е важен механизъм на имунна защита срещу инфекции; тези данни обаче не са убедителни доказателства за ефективността на аспирина срещу инфекции. По-нови данни показват също, че салициловата киселина и нейните производни модулират сигнализиране чрез NF-кВ. NF-кВ, комплексът на транскрибционния фактор, играе важна роля в много биологични процеси, включително възпаление. Тялото бързо се разпада аспирин на салицилова киселина, която се има противовъзпалително и аналгетично protivotemperaturnym ефект. През 2012 г. беше показано, че салицилова киселина активира АМР-активирана протеин киназа, която може да бъде възможно обяснение на някои ефекти на салицилова киселина и аспирин. Ацетил в молекулата на аспирина също има специален ефект върху тялото. Ацетилирането на клетъчните протеини е важно явление, засягащо регулирането на протеиновата функция на пост-транслационното ниво. Последните проучвания показват, че аспиринът може да ацетилира не само COX изоензимите. Тези реакции на ацетилиране могат да обяснят много от необясниманите ефекти на аспирина досега.

Хипоталамо-хипофизна-надбъбречна активност

Аспирин и други лекарства, които влияят на синтеза на простагландин, има мощен ефект върху хипофизата и индиректно влияе някои хормони и физиологични функции. Установено е директно демонстрира ефект на аспирин на растеж хормон, пролактин и тироид-стимулиращ хормон (при относителна въздействие върху Т3 и Т4). Аспиринът намалява въздействието на вазопресин и подобрява налоксон ефект от секреция на адренокортикотропен хормон и кортизол в хипоталамо-хипофизо-надбъбречната ос, която се проявява чрез взаимодействие с ендогенните простагландини.

Фармакокинетика на аспирина

Салициловата киселина е слаба киселина и много малка част от нея се йонизира в стомаха след перорално приложение. Ацетилсалицилова киселина е слабо разтворим в киселата среда на стомаха, позволявайки му абсорбция може да се забави за 8-24 часа, когато се приема във високи дози. Повишената рН на тънките черва и на голяма площ покритие насърчава бърза абсорбция на аспирин в тази област, което от своя страна спомага за по-голяма салицилат разтваряне. Въпреки това, предозиране на аспирин разтваря много по-бавно и плазмена концентрация може да се увеличи в рамките на 24 часа след въвеждането. За 50-80% от салицилат в кръвта се свързва с протеин албумин, а останалата част остава в активното йонизирана форма; свързването на протеините зависи от концентрацията. Насищането на местата на свързване води до увеличаване на количеството свободен салицилат и до увеличаване на токсичността. Обемът на разпределение е 0.1-0.2 l / kg. Ацидозата увеличава обема на разпределение поради увеличеното клетъчно проникване на салицилатите. 80% от терапевтичната доза салицилова киселина се метаболизира в черния дроб. При свързване на глицин, образуван salitsilurovaya киселина и глюкуронова киселина - салицилова киселина и фенолна глюкуронид. Тези метаболитни пътища имат ограничен капацитет. Малко количество салицилова киселина също се хидролизира в гентисинова киселина. При високи дози салицилат, кинетика е изместен от първия до нулев порядък, както насищане на метаболитните пътища и значение за увеличаване на бъбречна екскреция. Salicylates се екскретират в бъбреците, използвайки salitsilurovoy киселина (75%) от свободната салицилова киселина (10%), салицилалдехид фенол (10%) и ацил глюкуронид (5%), гентизинова киселина (aspirin.txt · поток: 2016 / 03/13 14:03 - nataly

Може Също Да Харесате

Вибринум с мед. Калина със студ. Чай с вибринум

Здравейте, скъпи читатели. Днес говорим за Калина. Обичам Калина с мед, тъй като това е естествено средство за защита. Подготвяме вибринума за есенно лечение.

Намалената температура на човешкото тяло - причините, опасностите и лечението

Както е известно, нормалната човешка температура е 36,6 градуса. В някои случаи отклонението от една степен се счита за норма, тъй като това е индивидуална особеност на тялото.